한국릴리가 지난 2일 롯데호텔 서울에서 기자간담회를 열고 GIP/GLP-1 수용체 이중효능제 마운자로(성분명: 터제파타이드)의 국내 출시를 발표했다.

이 치료제는 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절, 성인 비만 환자의 만성 체중 관리, 폐쇄성 수면 무호흡 치료를 위한 식이요법 및 운동요법의 보조제로 허가받았다.

◆ 국내 비만 치료 환경의 패러다임 변화 필요성

분당서울대학교병원 내분비대사내과 최성희 교수는 “비만은 유전적·환경적·사회문화적·생리학적 요인 등 복합적 원인에 의해 발병하기 때문에, 대부분의 환자들은 식이요법 및 운동요법과 같은 생활습관 교정만으로 체중을 감량하고 유지하는데 어려움을 겪는다”고 설명했다.

최 교수는 비만에 대한 사회적 인식 개선의 필요성을 강조하며 “비만은 치료와 관리가 필요한 질환으로 인식되지 않고, 비만에 대한 여전한 사회적 낙인으로 진단과 치료가 지연되는 경우가 많다”며, “비만은 200개 이상의 다양한 합병증의 원인이므로, 비만 치료의 목표는 단순한 체중 감량을 넘어 합병증 예방과 관리까지 확대되어야 한다”며 통합적 치료의 중요성을 강조했다.

◆ 2형당뇨병 치료의 미충족 수요

현재 국내 2형 당뇨병환자 10명 중 7명은 혈당조절 목표(HbA1c<6.5%)에 도달하지 못하고 있는 상황이다. </p>

최 교수는 “당뇨병 유병 기간이 길수록, 체질량지수(BMI)가 높을수록 혈당 조절에 더 많은 어려움을 겪는다”며 “새로운 치료제에 대한 접근성 개선을 통해 환자들이 적극적으로 치료할 수 있는 환경이 조성되길 바란다”고 말했다.

◆ 마운자로의 혁신적 치료 메커니즘과 임상 효과

서울성모병원 내분비내과 이승환 교수는 “마운자로는 인크레틴 호르몬인 GIP 및 GLP-1 수용체에 동시에 작용함으로써, 식욕·음식 섭취·위 배출을 억제하고, 베타세포의 혈당 민감도와 인슐린 민감도를 개선하는 새로운 계열의 치료제”라고 설명했다.

마운자로는 2.5mg으로 시작하여 5mg부터는 유지용량으로 사용할 수 있으며, 환자의 필요에 따라 4주 단위로 증량 가능한 유연한 용량 조절의 장점이 있다는 것이다.

◆ 비만 치료 분야 임상 결과

▲ SURMOUNT-1 연구결과 

대표 임상시험인 SURMOUNT-1에서 마운자로 투여군은 72주차에 최대 용량(15mg) 기준 기저치 대비 평균 22.5%의 체중 감소를 보였으며, 최저 유지 용량인 5mg 투여군도 평균 16.0% 감소라는 의미 있는 결과를 나타냈다.

특히 체성분 분석에서 마운자로 투여군의 72주차 체지방 감소율(33.9%)이 제지방 감소율(10.9%)보다 약 3배 높아, 건강한 체중 감소가 가능함을 입증했다.

GLP-1 수용체 작용제인 세마글루티드와 직접 비교한 SURMOUNT-5 연구에서도 마운자로(10mg 또는 15mg)의 72주차 기준 평균 체중 감소율은 21.6%로 세마글루티드의 15.4%보다 유의하게 우수한 결과를 보였다.

▲ 2형당뇨병 치료 분야 임상 결과

2형당뇨병 관련 3상 임상 SURPASS-1~5에서 마운자로는 용량 관계없이 모든 대조군 대비 우월한 당화혈색소(HbA1c) 감소 효과를 나타냈다. 

마운자로 투여군에서 2형당뇨병의 치료 목표인 HbA1c 6.5% 미만 도달률은 최대 95%(SURPASS-5, 10mg)였으며, 정상 혈당 수준을 의미하는 HbA1c 5.7% 미만 도달률도 최대 62%(SURPASS-5, 15mg)에 달했다.

2형당뇨병 환자에서 체중을 10% 이상 감소하면 혈당 개선의 가능성이 높아지는데, 마운자로 투여군 중 최대 69%의 환자들이 이를 달성했다(SURPASS-3, 15mg).

◆ 안전성 프로파일과 향후 전망

비만 및 과체중 환자를 대상으로 한 마운자로 임상연구에서 안전성 프로파일은 2형당뇨병 환자 대상 이전 임상시험 결과와 일관되게 나타났다. 

가장 빈번한 이상반응은 오심, 설사, 변비, 구토를 포함한 위장관 장애였으며, 일반적으로 경증 또는 중등증이었고 시간 경과에 따라 감소했다.

한국릴리 존 비클 대표는 “릴리는 100년이 넘는 기간 동안 심혈관대사 건강 분야에서 더 효과적이고 혁신적인 치료제를 개발하기 위한 투자를 지속해왔다”며 “이번 마운자로 출시가 한국의 비만, 2형당뇨병, 폐쇄성 수면무호흡 치료 환경 변화의 중요한 이정표인 만큼, 국내 환자들에게 치료제를 신속하고 지속 가능하게 공급하기 위해 대내외 이해관계자들과 긴밀하게 협력할 것”이라고 밝혔다.

[메디컬월드뉴스 김영신 기자]